Irbesartan o valsartan, quale è più efficace? Potete analizzarlo?
Irbesartan o valsartan, quale è più efficace? Potete analizzarlo?
Irbesartan e valsartan, quale è più efficace? In qualità di farmacista clinico, parlerò dei farmaci antipertensivi Irbesartan e Valsartan dai due aspetti delle caratteristiche del farmaco e delle applicazioni cliniche, qual è la differenza? Come scegliere? La scelta di farmaci simili può essere la più preoccupata per la maggior parte degli amici ipertesi, la cosa più intricata, sembrano essere simili, può davvero non so con quale è meglio? In realtà, ci sono alcune sottili differenze tra i due, dovremmo vedere l'attenzione dei due sulla protezione degli organi bersaglio.

Innanzitutto, sia l'Irbesartan che il Valsartan appartengono agli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, e il principale meccanismo antipertensivo è lo stesso, entrambi attraverso l'antagonismo del legame dell'angiotensina II al recettore dell'angiotensina II di tipo 1, inibendo così la contrazione dei vasi sanguigni da parte dell'angiotensina II, promuovendo la proliferazione vascolare e l'aterosclerosi, promuovendo l'iperplasia dei miociti cardiaci e l'ipertrofia ventricolare, rilasciando l'aldosterone per promuovere la ritenzione idrico-sodica, riducendo il flusso sanguigno renale e riducendo l'escrezione di sodio e altri effetti negativi. sodio e altri effetti negativi.
A sua volta, abbassa la pressione sanguigna, riduce il postcarico cardiaco, inverte l'ipertrofia ventricolare sinistra, inibisce l'ispessimento delle pareti dei vasi sanguigni, resiste all'aterosclerosi, protegge le funzioni cardiache, cerebrali e renali e previene e cura l'ipertensione, l'ictus, l'insufficienza cardiaca, l'infarto miocardico e l'insufficienza renale.

La biodisponibilità dell'irbesartan è del 60%-80%, quella del valsartan del 23%. L'irbesartan e il valsartan hanno la stessa insorgenza d'azione, entrambi per 2 ore, cioè 2 ore dopo l'assunzione del farmaco si può notare un abbassamento della pressione sanguigna, entrambi possono raggiungere l'effetto massimo della pressione sanguigna in 4-6 ore, l'effetto della pressione sanguigna può essere mantenuto per 24 ore, cioè può essere assunto una volta al giorno.
L'irbesartan dimezza la sua concentrazione ematica dopo 11-15 ore di permanenza nell'organismo, mentre il valsartan dimezza la sua concentrazione ematica in 6-8 ore. Sia l'irbesartan che il valsartan vengono escreti dal dotto biliare nell'intestino principalmente attraverso il fegato sotto forma di prototipo, con circa l'80% escreto sotto forma di feci e il resto attraverso i reni. Si può notare che entrambi sono adatti ai pazienti con disfunzione renale, in quanto vengono escreti principalmente attraverso il fegato e hanno un effetto minore sui reni.

L'irbesartan, il farmaco originale, è prodotto dall'azienda farmaceutica francese Serofi con il nome commerciale di Ambevi. Oltre che per il trattamento dell'ipertensione essenziale, viene utilizzato anche per il trattamento dell'ipertensione combinata alla nefropatia diabetica di tipo 2.
Numerose evidenze mediche dimostrano che l'irbesartan può ridurre le proteine urinarie, aumentare la clearance della creatinina, ridurre il danno renale e proteggere la funzione renale. Nei pazienti con ipertensione associata a diabete mellito di tipo 2, la dose iniziale è di 150 mg e viene gradualmente aumentata a 300 mg come migliore dose di mantenimento per il trattamento della nefropatia. È più indicato per i pazienti con ipertensione associata a nefropatia diabetica.

Il Valsartan, il farmaco originale, è prodotto dalla svizzera Novartis Pharmaceuticals con il nome commerciale di Devin. Oltre a trattare l'ipertensione da lieve a moderata, viene utilizzato anche per ridurre gli eventi cardiovascolari nei pazienti con ipertensione combinata a insufficienza cardiaca e ipertensione combinata a infarto del miocardio. I sartani riducono la resistenza vascolare sistemica, diminuiscono il precarico cardiaco e aumentano la gittata cardiaca, prevenendo e invertendo il rimodellamento ventricolare.
Le Linee guida per l'uso razionale dei farmaci nello scompenso cardiaco (2a edizione) affermano che i tre sartani, valsartan, losartan e candesartan, hanno la più forte evidenza di efficacia nel ridurre la letalità e la morbilità dello scompenso cardiaco. Questo non vuol dire che l'Irbesartan non abbia un ruolo, ma che se si tratta di ipertensione con insufficienza cardiaca, di pazienti infartuati, l'Irbesartan e il valsartan sono due farmaci da scegliere, sicuramente l'evidenza della medicina basata sull'evidenza è più adeguata del valsartan.

In generale, l'irbesartan e il valsartan sono quasi simili in termini di caratteristiche d'azione del farmaco, tra cui l'inizio dell'azione antipertensiva, il tempo di mantenimento, il metabolismo e l'escrezione del farmaco e così via, con poche differenze. Entrambi sono sostanzialmente uguali anche in termini di intensità antipertensiva. L'unica differenza è che in caso di ipertensione associata a nefropatia, o di ipertensione associata a nefropatia diabetica di tipo 2 o ad altra nefropatia, è più opportuno preferire l'Irbesartan. Se invece si tratta di ipertensione combinata con insufficienza cardiaca, ipertensione combinata con infarto del miocardio o ipertensione combinata con altre malattie cardiache, la scelta di valsartan è più appropriata.
Parlatene dal punto di vista di un medico.
Irbesartan e valsartan, entrambi antagonisti del recettore dell'angiotensina II(ARB, "sartani"), che attualmenteFarmaci antipertensivi di prima linea comunemente utilizzatiIl nome del farmaco originale Irbesartan è "Ambovir". Il nome del farmaco originale Irbesartan è "Ambovi", e la preparazione composta con l'aggiunta del diuretico idroclorotiazide è chiamata "Ambono"; il farmaco originale valsartan è chiamato "Daiwen", e quello con l'aggiunta di idroclorotiazide è chiamato "Fudaiwen". Il valsartan originale si chiama "Dyven" e quello con l'idroclorotiazide si chiama "Fodavine", e ci sono molti altri nomi per i farmaci generici.
Questi due farmaci bloccano il "recettore dell'angiotensina II" dell'organismo e svolgono un ruolo nell'abbassamento della pressione sanguigna, la classificazione generale dei farmaci, il meccanismo d'azione, l'adattamento alla popolazione, le controindicazioni, ecc. sono gli stessi, solo la struttura del farmaco è diversa, nell'assorbimento, nel percorso metabolico e in alcuni dell'azione del punto di destinazione della differenza, i dettagli sono diversi. Tuttavia, anche se la stessa classe di farmaci "sartani", se l'efficacia è esattamente la stessa, ma anche bisogno di essere confermato dai risultati di studi clinici su larga scala.
Sulla base dei risultati della medicina clinica basata sull'evidenzaL'efficacia clinica di questi due farmaci si concentra oltre che sull'abbassamento della pressione sanguigna.. Molti esperti di farmacologia hanno già risposto alle domande sugli effetti farmacologici e sul metabolismo dei due farmaci. In qualità di medici, parleremo di questi due farmaci dal punto di vista della selezione clinica dei farmaci per i pazienti ipertesi, basandoci principalmente sui risultati della medicina basata sull'evidenza, in modo da poter essere più mirati a individualizzare l'uso dei farmaci per i pazienti.
Non verrà menzionato lo stesso trattamento antipertensivo, ma soprattutto laOpzioni per i pazienti ipertesi con altre comorbidità。
【valsartan (parola d'ordine)] Esistono studi clinici sul valsartan in pazienti con insufficienza cardiaca e i risultati confermano che il valsartanBeneficiario nel trattamento dei pazienti con insufficienza cardiaca, ilpossibileMiglioramento della funzione cardiaca,Riduzione della mortalità nei pazienti con insufficienza cardiaca. Pertanto.Il valsartan può essere utilizzato nei pazienti con ipertensione associata a insufficienza cardiaca o dopo infarto del miocardio e insufficienza cardiaca, quando si utilizza la classe di farmaci "sartani".. Esiste anche un nuovo farmaco per l'insufficienza cardiaca, il "sacubatril valsartan" (Norcintol), sintetizzato da valsartan e altri farmaci, che è già in uso clinico. Altri "sartani" con benefici cardiovascolari sono il cloxartan (ipertrofia ventricolare sinistra) e il timosartan (malattia coronarica), oltre al candesartan.
【Irbesartan] Gli studi clinici hanno confermato che l'IrbesartanNell'ipertensione, o nell'ipertensione combinata con il diabeteLa proteinuria (microalbuminuria) è presente nelEffetto di riduzione delle proteine urinarie (microalbumina) più forte nei pazientiL'uso generale del300 mg/giornoPuò ridurre significativamente la microalbumina nelle urine dei pazienti. Pertanto, è particolarmente indicato per i pazienti con ipertensione associata a microalbuminuria, ipertensione associata a diabete mellito e anche per il trattamento della riduzione delle proteine urinarie nei pazienti con nefropatia diabetica o altre malattie renali. È importante sapere che l'aumento della microalbumina urinaria è un segno di danno renale precoce nei pazienti con ipertensione e diabete, e che il risultato finale del danno renale è la malattia renale allo stadio terminale (uremia), per cui è necessario prestare un'attenzione precoce alla prevenzione e al trattamento. Il miglior farmaco di tipo "sartano" per ridurre l'albumina urinaria è il clorosartan potassico.
Inoltre, negli studi sul trattamento antipertensivo dei pazienti ipertesi, è stato riscontrato che nelRiduzione dell'incidenza dell'ictus nei pazienti ipertesiIn mezzo."I sartani sono preferiti ai calcio antagonisti ("difenidramina") e agli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina ("prilosec").Nel gruppo di trattamento con irbesartan, il tasso di ictus è stato il più basso rispetto agli altri sartani, seguito dal valsartan.
(Immagine dal web)
Si tratta di una bella domanda che solleva un interrogativo sentito da molti pazienti ipertesi. Oggi il dottor Zhang vi parlerà di questo argomento, sperando di aiutare coloro che sono preoccupati per questo problema.

Innanzitutto, sia l'Irbesartan che il Valsartan sono due tipi di farmaci sartani molto utilizzati nel nostro Paese. Questi due farmaci antipertensivi sono in realtà farmaci antipertensivi sartani, noti anche con il termine medico di "farmaci antipertensivi ARB". Questo tipo di farmaci antipertensivi è molto utilizzato in questi anni, il motivo principale è ancora il buon effetto antipertensivo, che allo stesso tempo protegge cuore, cervello e reni. In realtà, c'è un motivo che molti ignorano, ovvero che i farmaci antipertensivi Prilosec spesso causano la tosse come effetto collaterale, per cui a causa di questa reazione avversa, i farmaci antipertensivi Prilosec, parenti stretti dei farmaci antipertensivi sartani, sono sempre più utilizzati.
Quindi chi è meglio, Valsartan o Irbesartan? A rigore, condizioni diverse, pazienti diversi, possono essere adattati a sartani diversi, vale a dire che alcune persone possono trovarsi meglio con il valsartan, mentre altre possono trovarsi meglio con l'irbesartan, e questo varia sicuramente da persona a persona e non può essere generalizzato. In termini più generali, significa che ciò che funziona bene per voi potrebbe non funzionare bene per qualcun altro, e che la situazione di ogni persona è diversa e potrebbe assumere un altro farmaco più appropriato. Tuttavia, possiamo spiegarvi la differenza tra valsartan e irbesartan.

Valsartan nel corpo umano dopo aver mangiato il tempo di picco del farmaco di circa 2 ore, mentre l'emivita del farmaco in circa 9 ore, la dose massima al giorno può mangiare 160 mg, cioè 80 mg un pezzo di valsartan, fino a un giorno può mangiare due. E Irbesartan mangiare nel corpo umano dopo il tempo di picco del farmaco di circa 1 ora, e l'emivita del farmaco in circa 15 ore, la dose massima al giorno può mangiare 300 mg, cioè 150 mg un pezzo di Irbesartan, al massimo un giorno può mangiare due.

Qui dico la mia sensazione di farmaco, in clinica se secondo 80 mg valsartan e 150 mg Irbesartan per confrontare, la forza antipertensiva farmaco Irbesartan per essere maggiore, e la forza antipertensiva valsartan è più moderata. Questa differenza consente di somministrare farmaci diversi in base alla situazione dei diversi pazienti; ad esempio, alcune persone con ipertensione arteriosa più grave hanno bisogno di Irbesartan, che ha un effetto antipertensivo migliore, mentre alcune persone con un grado lieve di pressione arteriosa elevata non possono sopportare farmaci antipertensivi più forti, quindi è possibile utilizzare l'effetto antipertensivo del valsartan relativamente delicato.
Questa è la mia risposta a questa domanda e spero che la risposta del dottor Zhang possa aiutare coloro che hanno domande su questo argomento. Infine, spero che ogni paziente iperteso possa scegliere il farmaco antipertensivo giusto per sé sotto la guida del proprio medico.
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Il Valsartan e l'Irbesartan sono due farmaci antipertensivi di uso clinico comune; spesso i pazienti si chiedono quale di questi due farmaci sia migliore. In realtà, ogni farmaco ha i suoi vantaggi e le sue carenze. Solo in base alle condizioni patologiche del paziente, la selezione individualizzata potrà avere il massimo effetto. Vi presento la differenza tra i due farmaci.
Strutture chimiche diverse
I farmaci antipertensivi sartani sono classificati in base alla loro struttura chimica come difeniltetramidazoli, non difeniltetramidazoli ed eterociclici.
DifeniltetramidazoliAd esempio cloxartan, irbesartan, telmisartan, candesartan, ali-sartan, ecc.
Non difeniltetramidazoloAd esempio, l'irbesartan.
eterociclico (chimica)Ad esempio, valsartan, ecc.
I sartani hanno tutti un anello benzpropilimidazolico, ma ogni farmaco ha diverse modifiche all'anello imidazolico, con conseguenti diverse proprietà fisico-chimiche, come la solubilità lipidica, la penetrazione tissutale, l'affinità per il recettore e così via ci sono differenze, quindi l'effetto antipertensivo dei diversi sartani è anche diverso. La struttura ciclopentilica unica dell'Irbesartan e la struttura della tasca inferiore del recettore AT1 sono strettamente chimeriche, la stabilità della struttura, l'affinità elevata, la dissociazione bassa, l'effetto bloccante dell'AT1 dell'Irbesartan è più potente e più duraturo.
Indicazioni diverse
Attualmente il valsartan è approvato nelle specifiche nazionali solo per il trattamento dell'ipertensione essenziale lieve e moderata. L'Irbesartan può essere utilizzato per trattare sia l'ipertensione essenziale che la nefropatia diabetica di tipo 2 combinata con l'ipertensione. Mentre le indicazioni dell'Irbesartan approvate dalla FDA statunitense sono le stesse di quelle nazionali, le indicazioni del valsartan possono essere utilizzate, oltre che per l'ipertensione, anche per l'insufficienza cardiaca e l'infarto miocardico. I risultati della ricerca nazionale sui due farmaci utilizzati nella nefropatia diabetica hanno dimostrato che entrambi i gruppi di farmaci hanno ridotto i pazienti affetti da nefropatia diabetica con microproteinuria e l'effetto antipertensivo, e l'Irbesartan rispetto al valsartan è più vantaggioso nell'abbassare la pressione sanguigna.
Differenze nella durata d'azione del farmaco
Sebbene entrambi i farmaci vengano somministrati una volta al giorno, il valsartan ha un'emivita di 6 ore, mentre l'irbesartan ha un'emivita fino a 11-15 ore, rendendo l'effetto antipertensivo dell'irbesartan più duraturo e omogeneo.
Applicazioni per la funzione renale compromessa
Poiché solo il 30% del valsartan viene escreto per via renale, non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata. Non sono disponibili dati di dosaggio per i pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min). Meno del 2% della dose di irbesartan viene escreto nelle urine come prototipo. I parametri farmacocinetici dell'irbesartan non sono significativamente alterati nei pazienti con insufficienza renale. Pertanto, nei pazienti con insufficienza renale non è necessario un aggiustamento della dose del prodotto.
Effetto del cibo sull'assorbimento dei farmaci
La dieta non ha alcun effetto sull'assorbimento dell'Irbesartan e non influisce significativamente sulla sua biodisponibilità. Pertanto, può essere assunto a stomaco vuoto o con un pasto. L'assunzione di valsartan con il cibo riduce l'assorbimento del 48%, ma la concentrazione ematica è simile dopo 8 ore, indipendentemente dal fatto che sia assunto o meno con il cibo. In altre parole, la riduzione dell'assorbimento non ha effetti significativi sull'efficacia clinica, quindi il valsartan può essere assunto durante i pasti o a stomaco vuoto.
Interazioni farmaco-farmaco
Poiché il valsartan è scarsamente metabolizzato, non sono state riscontrate interazioni cliniche con farmaci che inducono o inibiscono il sistema del citocromo P450. L'irbesartan, invece, viene metabolizzato principalmente in modo ossidativo dall'enzima CYP 2C9 del citocromo P450 e, pertanto, è necessario prestare attenzione in caso di co-somministrazione con warfarin, toluensulfonilurea, nifedipina e rifampicina.
In sintesi, valsartan e irbesartan sono entrambi farmaci più efficaci per il trattamento clinico dell'ipertensione, la cui scelta specifica deve essere individualizzata in base alla situazione del paziente.
L'irbesartan e il valsartan appartengono entrambi alla classe dei farmaci antipertensivi sartani e nella classificazione farmacologica appartengono entrambi al gruppo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.
L'angiotensina si lega ai recettori dell'angiotensina II sulla muscolatura liscia vascolare, sulle ghiandole surrenali e su altri tessuti per produrre un effetto vasocostrittore. I sartani bloccano questo legame, provocando la dilatazione dei vasi sanguigni ed esercitando un effetto antipertensivo.
Irbesartan e valsartan in realtà non c'è un assoluto quale sia migliore, avranno alcune differenze nella farmacocinetica, a causa delle differenze individuali, l'uso di persone diverse, l'effetto del ruolo dell'effetto e gli effetti collaterali possono anche essere diversi. Di seguito presento nello specifico la differenza tra Irbesartan e Valsartan.
1. La struttura chimica dell'Irbesartan appartiene alla classe dei dibenziltetramidazoli, mentre il valsartan appartiene alla classe dei non eterociclici. La biodisponibilità dell'Irbesartan è più elevata: la biodisponibilità dell'Irbesartan è del 60%-80%, quella del valsartan del 23%. L'irbesartan ha un effetto bloccante dei recettori dell'angiotensina II più forte rispetto al valsartan, quindi l'effetto antipertensivo è relativamente più forte.
2. Il cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento dell'Irbesartan, mentre ha un effetto sull'assorbimento del valsartan, che può ridurlo del 40%; pertanto il valsartan è migliore se assunto mezz'ora prima dei pasti o 1-2 ore dopo i pasti, mentre l'Irbesartan può essere assunto in qualsiasi momento fisso prima o dopo i pasti.
3. L'irbesartan deve essere metabolizzato dall'enzima epatico CYP2c9, mentre il valsartan non deve essere metabolizzato dall'enzima epatico, quindi il valsartan ha meno interazioni con altri farmaci rispetto all'irbesartan.
4. Esiste una differenza nel rapporto di picco della concentrazione ematica dopo l'uso di questi due farmaci, pari al 69-70% per il valsartan e superiore al 60% per l'irbesartan. Quanto più grande è il rapporto tra picco e trogolo, tanto più fluida è la concentrazione ematica, per cui di solito il valsartan è relativamente più fluido nell'abbassare la pressione sanguigna.
5. Il valsartan viene eliminato principalmente dai reni, mentre l'irbesartan viene metabolizzato principalmente dal fegato ed escreto attraverso le feci; pertanto l'irbesartan può essere preferito nei soggetti con insufficienza renale, mentre il valsartan può essere preferito nei soggetti con insufficienza epatica.
6. L'irbesartan ha un'emivita di 11-15 ore e il valsartan di 7 ore, quindi l'irbesartan può essere usato una volta al giorno, mentre il valsartan potrebbe dover essere usato due volte al giorno.
Sono Farmacista Anonimo, clicca per seguirmi e condividerò con te altre mie conoscenze sui farmaci.
L'irbesartan (il farmaco originale chiamato Ambevi) e il valsartan (il farmaco originale chiamato Dyvan) sono farmaci antipertensivi antagonisti del recettore dell'angiotensina II ("sartani"), sono tutti farmaci antipertensivi di quest'ultimo, si può dire che gli effetti antipertensivi sono ciascuno elitario.
Sono in grado di bloccare in modo più completo ed efficace gli effetti vasocostrittivi, di ritenzione di sodio e di rimodellamento degli organi dell'angiotensina II e i loro effetti antipertensivi sono potenziati con l'aumento delle dosi, con una finestra terapeutica più ampia. La caratteristica più importante è che le reazioni avverse direttamente correlate al farmaco sono meno numerose e in genere non causano l'effetto collaterale di tosse secca della classe di farmaci inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina ("prilosec"), per cui l'aderenza al trattamento continuo è elevata.
I. I loro effetti farmacologici
L'irbesartan viene utilizzato in clinica dopo il valsartan, cioè è un farmaco antipertensivo "di tipo sartano" che è stato ulteriormente migliorato e sviluppato dopo l'utilizzo del valsartan in clinica.
1, l'irbesartan ha un effetto antipertensivo più forte, più duraturo e più omogeneo, poiché la sua emivita supera le 10 ore. Non ha effetti significativi sui pazienti con insufficienza renale. Oltre ad abbassare la pressione arteriosa, viene utilizzato anche nel trattamento della nefropatia diabetica di tipo 2 combinata con l'ipertensione, in particolare per ridurre la microproteinuria nei pazienti con nefropatia diabetica, che è più vantaggiosa, e lo stesso effetto è ancora lo stesso ruolo di farmaci antipertensivi come il clorsartan potassio.
2, l'emivita del valsartan è di 6 ore, il tempo di azione relativo è breve, il suo quasi non metabolizzato, non si trova con l'induzione o l'inibizione del sistema del citocromo P450 dei farmaci che si verificano con l'effetto della combinazione di Irbesartan e alcuni farmaci (come gli enzimi epatici metabolizzati da una serie di farmaci come il warfarin, nifedipina, ecc) devono prestare attenzione all'interazione dei farmaci. Oltre ai farmaci antipertensivi, può essere utilizzato anche per l'insufficienza cardiaca, l'infarto del miocardio, ecc, anche in pazienti con malattie renali causate dal trattamento della proteinuria.
Come paziente, la selezione di farmaci antipertensivi per essere adatto per il proprio è il miglior farmaci antipertensivi, l'azione del farmaco è teoricamente derivato da tutti i gruppi di persone ipertese, mentre la pratica è per il ruolo del singolo.
I farmaci locali sono che è conveniente acquistare, non può dire quale farmaco è migliore, tutti vanno a peptide un certo farmaco, solo per utilizzare un altro farmaco, l'efficacia del farmaco non è buono per l'individuo o non particolarmente utile, non è conveniente acquistare e il rimborso è anche più che vale la pena.
Quando un medico somministra a un paziente uno dei farmaci di cui sopra, lo sottopone a controlli ed esami fisici periodici per osservare l'effetto del farmaco e la situazione degli effetti collaterali e, se necessario, apporta le opportune modifiche in base alle condizioni. Ad esempio, in teoria, se il farmaco viene scelto in base ai suoi effetti farmacologici, è efficace e ha pochi effetti collaterali, e non è necessario alcun aggiustamento.
Se il ca non è in linea con la teoria, sicuramente deve essere regolato (perché ognuno reagisce in modo diverso ai farmaci). Pertanto, i pazienti ipertesi con farmaci, si raccomanda di osservare il farmaco sotto la guida di un medico professionista per abbassare la pressione sanguigna e proteggere gli organi bersaglio ipertesi, al fine di riposare tranquilli, sicuro!
L'irbesartan e il valsartan sono entrambi farmaci antipertensivi comunemente utilizzati nella clinica, anche se vengono chiamati "sartani", ma a causa della diversa struttura del farmaco, della sua efficacia, delle indicazioni, delle vie metaboliche, ecc.
Meccanismo d'azione dei sartani e popolazione per cui sono indicati
Il meccanismo d'azione dei sartani è simile, principalmente bloccando il recettore AT1, antagonizzando così il potente effetto vasocostrittore e la ritenzione di sodio causati dall'angiotensina II. In poche parole, sono in grado di dilatare i vasi sanguigni e di favorire l'escrezione di sodio, ottenendo così l'effetto di controllare la pressione arteriosa.
I sartani sono indicati in caso di insufficienza cardiaca, disfunzione ventricolare sinistra, post-infarto miocardico associato a ipertensione e nefropatia diabetica associata a ipertensione. Il passaggio ai sartani è generalmente consigliato anche ai pazienti intolleranti al Prilosec. I sartani riducono il rischio di ictus nei pazienti ipertesi con diabete mellito, fibrillazione atriale, ipertrofia ventricolare sinistra ed endosclerosi carotidea.
Concentrarsi sulla differenza tra i due farmaci
1. Lievi variazioni nell'effetto antipertensivo e nelle indicazioni:
Il valsartan è utilizzato principalmente nei pazienti con ipertensione essenziale da lieve a moderata, mentre l'indicazione dell'irbesartan è per i pazienti con ipertensione essenziale, ed è anche applicato al trattamento della nefropatia diabetica di tipo 2 combinata con l'ipertensione. In termini di effetto della dose raccomandata dei due farmaci, l'irbesartan è leggermente più forte del valsartan, con un tasso più elevato di raggiungimento della pressione sanguigna.
2. Le dosi consigliate variano:
La dose raccomandata di valsartan è di 80 mg e la dose raccomandata di irbesartan è di 150 mg. Si raccomanda di assumere l'irbesartan a un dosaggio ridotto di 75 mg per chi è sottoposto a emodialisi e per chi ha più di 75 anni, mentre non è richiesta alcuna riduzione per l'uso del valsartan negli anziani.
3. Diversi tassi di assorbimento dei farmaci:
Sia il valsartan che l'irbesartan agiscono nell'organismo nella loro forma originale, con una biodisponibilità del 23% per il valsartan e un po' più alta per l'irbesartan, fino al 60-80%. Questo potrebbe essere uno dei motivi per cui l'irbesartan ha un effetto antipertensivo leggermente più forte del valsartan.
4. Esistono differenze nell'emivita dei farmaci:
Entrambi i farmaci sono da assumere una volta al giorno, ma il valsartan ha un'emivita di 9 ore, mentre l'irbesartan ha un'emivita di 11-15 ore, per cui l'irbesartan tende ad avere un effetto di abbassamento della pressione sanguigna più omogeneo nell'arco delle 24 ore.
5. I farmaci hanno diverse vie metaboliche:
Il valsartan non viene metabolizzato dagli enzimi farmacologici epatici, pertanto le interazioni con altri farmaci sono rare e, sebbene la maggior parte del valsartan sia legata alle proteine plasmatiche, non sono state riscontrate interazioni con altri farmaci legati alle proteine plasmatiche, come la furosemide e la farfarina;
L'irbesartan è metabolizzato principalmente dal CYP2C9 epatico, pertanto, sebbene l'inserto del farmaco non indichi dati clinici sulle interazioni farmacologiche rilevanti, è necessario prestare attenzione quando si applicano farmaci che sono metabolizzati dalla stessa via, come rifampicina, nifedipina, farfaradin e toluene sulfonilurea.
L'irbesartan (nome commerciale: Ambevi) e il valsartan (nome commerciale: Devin) sono una classe di farmaci ed entrambi sono essenzialmente antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. È difficile distinguere tra i due.Tuttavia, dall'attuale piccolo campione di osservazione clinica dei farmaci, nel trattamento dell'ipertensione, l'Irbesartan sembra essere leggermente migliore del valsartan; nella riduzione del rischio di malattie cardiovascolari, il valsartan è migliore dell'Irbesartan; nel trattamento della nefropatia diabetica per proteggere i reni, non sembra esserci differenza; anche in termini di incidenza di reazioni avverse tra i due non ci sono differenze. Nel complesso, i due farmaci sono comparabili ed è difficile distinguerli.
Quali altri farmaci antagonisti del recettore dell'angiotensina II sono comunemente utilizzati?
Gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II sono stati ampiamente utilizzati in clinica a partire dagli anni Novanta. Oltre ai farmaci irbesartan e valsartan, in clinica vengono utilizzati anche altri farmaci simili, come le compresse di idroclorotiazide di valsartan potassio (nome commerciale: Fodervin), utilizzate principalmente nel trattamento dell'ipertensione; il tilmisartan (nome commerciale: Mecasin), le compresse di idroclorotiazide di irbesartan (nome commerciale: Ambeno) e le compresse di idroclorotiazide di tilmisartan (nome commerciale: Mecasin) possono essere utilizzate per il controllo dell'ipertensione e il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica; questo tipo di farmaco abbassa la pressione sanguigna. Questi farmaci sono più morbidi.
Quali sono gli effetti avversi dei farmaci antagonisti del recettore dell'angiotensina II?
La natura bifronte di tutti i trattamenti farmacologici è che possono essere accompagnati da reazioni avverse non correlate al trattamento.Gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II hanno i seguenti effetti avversi:1. Le reazioni avverse più comuni includono vertigini e cefalea; 2. Questo tipo di farmaco può favorire l'aumento del potassio nel sangue dell'organismo umano, pertanto i pazienti con iperkaliemia (potassio nel sangue >5,5 mmol/L) devono usare questo tipo di farmaco con cautela. Si raccomanda ai pazienti che assumono questi farmaci per un lungo periodo di tempo di sottoporsi a controlli del potassio nel sangue ogni 4-6 settimane; 3. Questi farmaci possono indurre una vasocostrizione renale, che può influire in una certa misura sulla funzione renale; si raccomanda inoltre ai pazienti con grave insufficienza renale di sottoporsi a controlli della funzione renale a intervalli regolari; 4. Altre rare reazioni avverse includono rash cutanei, dolori muscolari e così via.
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Entrambi i farmaci sono antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e, in sostanza, hanno lo stesso principio antipertensivo.
Questi farmaci nella clinica per l'ipertensione o un migliore effetto di controllo, e nell'ipertensione combinata con insufficienza renale precoce, la sua funzione renale ha anche un buon effetto protettivo. Soprattutto, hanno un buon effetto sull'inversione del rimodellamento ventricolare, anche se questo aspetto del ruolo degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina I può non essere altrettanto buono, ma provoca effetti collaterali relativamente piccoli e generalmente può essere tollerato, quindi l'applicazione clinica è molto ampia.
Tuttavia, nell'uso clinico, i due farmaci presentano ancora un certo divario. Il farmaco originale dell'Irbesartan si chiama Ambevi, che è ancora molto potente nell'effetto antipertensivo clinico, mentre il farmaco originale del Valsartan si chiama Dyvan, il cui effetto antipertensivo è ancora leggermente peggiore rispetto ad Ambevi. Pertanto, se la pressione arteriosa è relativamente alta, è più opportuno utilizzare Ambovir.
L'effetto antipertensivo più forte di tutti i farmaci della sua classe sarebbe quello dell'Olmesartan, che dovrebbe qualificarsi come il più forte ARB di tutti i tempi.
In effetti, ascoltando il nome, è semplice capire che questi due farmaci sono fondamentalmente uguali, entrambi appartengono all'antagonista del recettore dell'angiotensina II.
In clinica, non si può dire quale sia meglio, da un lato c'è l'abitudine di usare farmaci, dall'altro c'è l'esperienza personale, il medico ha usato di più, naturalmente più esperienza, più certezza.
Parliamo brevemente della differenza tra questi due farmaci da un punto di vista teorico.
In primo luogo, la durata del ruolo
L'irbesartan ha un'emivita di 11-15 ore e il valsartan di 7-9 ore, per cui l'irbesartan è disponibile una volta al giorno, mentre il valsartan può dover essere usato due volte al giorno, ma in pratica il valsartan una volta al giorno in clinica va bene anche per molte ipertensioni.
In secondo luogo, l'abbassamento della pressione sanguigna
L'irbesartan ha un effetto bloccante dei recettori dell'angiotensina II più forte rispetto al valsartan, per cui la potenza antipertensiva è relativamente maggiore. Tuttavia, esiste una differenza nel rapporto trough della concentrazione ematica dopo l'uso di questi due farmaci, pari al 69-70% per il valsartan e superiore al 60% per l'irbesartan. Maggiore è il rapporto trough-to-peak, più omogenea è la concentrazione ematica, per cui di solito l'abbassamento della pressione sanguigna da parte del valsartan è relativamente omogeneo.
Terzo, le interazioni farmacologiche
L'irbesartan è metabolizzato dall'enzima epatico CYP2c9, che non è richiesto per il valsartan, quindi il valsartan ha meno interazioni con altri farmaci rispetto all'irbesartan. L'irbesartan deve essere tenuto sotto controllo in caso di associazione con warfarin, toluensulfonilurea, nifedipina e rifampicina.
Quarto, il metabolismo
Il Valsartan viene eliminato principalmente dai reni, mentre l'Irbesartan viene metabolizzato principalmente dal fegato ed escreto attraverso le feci, per cui l'Irbesartan può essere preferito per i soggetti con insufficienza renale e il Valsartan per quelli con insufficienza epatica. Ma tutti devono fare attenzione, soprattutto l'insufficienza renale, il sartano stesso è un'arma a doppio taglio, può proteggere la funzione renale, ma quando la funzione renale si deteriora aggraverà anche il deterioramento della funzione renale.
Tutte le loro aziende hanno svolto ricerche pertinenti, naturalmente l'investimento iniziale è necessario, noi guardiamo solo le conclusioni.
1, il valsartan è stato oggetto di uno studio clinico per i pazienti con insufficienza cardiaca; i risultati confermano che il valsartan ha un effetto benefico sul trattamento dei pazienti con insufficienza cardiaca, può migliorare la funzione cardiaca e ridurre la morbilità e la mortalità dei pazienti con insufficienza cardiaca.
Pertanto, nell'ipertensione combinata con l'insufficienza cardiaca, o dopo l'infarto del miocardio, i pazienti con insufficienza cardiaca scelgono la classe di farmaci "sartani", è possibile scegliere il valsartan, lo studio ha anche dimostrato che il valsartan è utile per la fibrillazione atriale.
2, l'Irbesartan nei pazienti affetti da ipertensione o ipertensione combinata con proteinuria da diabete mellito per ridurre il ruolo delle proteine urinarie, può ridurre significativamente la microalbumina urinaria del paziente.
Applicazioni cliniche.
1. Se si soffre di pressione alta, si possono assumere entrambi, lo dice la pressione sanguigna, e si può continuare a prenderli se la pressione sanguigna è stabile.
2. Se si soffre di cardiopatia coronarica o di insufficienza cardiaca combinata, si può scegliere il valsartan.
3. In caso di diabete e proteinuria, si può scegliere l'Irbesartan.
Quindi, nel complesso, non c'è una differenza sostanziale, è più o meno la stessa cosa, il segreto è ricordarsi sempre di usare un sartano quando è il momento di usarlo!
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